Posts Tagged ‘Raloxifeno’

El raloxifeno, fármaco para osteoporosis, podría inhibir procesos inflamatorios asociados a COVID

jueves, enero 21st, 2021

La investigación descubrió que el raloxifeno “es capaz de actuar como inhibidor de la bradicinina”, posible desencadenante de la tormenta de citocinas.

Barcelona (España), 21 ene (EFE).- Investigadores del Centro de Biotecnología Molecular de la Universidad Polítécnica de la región española de Cataluña (UPC) han demostrado que el raloxifeno, un fármaco indicado en el tratamiento de la osteoporosis, podría inhibir las moléculas involucradas en los procesos inflamatorios asociados a la COVID-19.

Según informó la UPC este jueves en un comunicado, este estudio se suma a otras investigaciones que señalan la idoneidad del uso del raloxifeno en personas infectadas con la COVID-19, dada su capacidad para inhibir otra ruta de señalización de la inflamación y también por ser un candidato como agente antiviral contra el coronavirus del Síndrome Respiratorio Agudo grave de tipo 2.

Aproximadamente el 20 por ciento de los pacientes de COVID-19 presenta un cuadro clínico grave y precisa de curas intensivas, al desarrollar neumonía de diversos grados que puede evolucionar hacia estadios más graves y provocar la disfuncionalidad de diferentes órganos.

En estos casos severos de la enfermedad se observan niveles elevados de moléculas proinflamatorias diversas, un fenómeno conocido como tormenta de citocinas.

En la lucha por combatir la enfermedad, los investigadores Juan Jesús Pérez y Patricia Gómez-Gutiérrez, del Centro de Biotecnología Molecular y vinculados al Departamento de Ingeniería Química de la UPC, han encontrado que el raloxifeno “es capaz de actuar como inhibidor de la bradicinina”.

El aumento de la bradicinina observada en pacientes de COVID severos podría ser el desencadenante de la tormenta de citocinas, una hipótesis que se basa en la disfunción que padece la enzima de conversión de angiotensina 2 en estas personas enfermas, ya que es la puerta de entrada del SARS-CoV-2 a las células.

Este estudio se ha elaborado a partir de métodos computacionales de diseño molecular, ha explicado Pérez, que ha añadido que, “una vez identificado el compuesto in silico (por computadora), se envió una muestra a un laboratorio externo para su caracterización in vitro, corroborando su nuevo perfil farmacológico, y se ha visto que el raloxifeno actúa como antagonista parcial de la bradicinina”.

Las conclusiones de esta investigación se recogen en el artículo “Discovery of a Bradykinin B2 Partial Agonist Profile of Raloxifene in a Drug Repurposing Campaign”, publicado recientemente en la revista científica International Journal of Molecular Science.

Pérez ha considerado que “los buenos resultados de las diferentes líneas de investigación alrededor del raloxifeno hacen muy posible que el compuesto sea un buen candidato como fármaco contra la COVID-19”.

Supercomputadoras analizan 400 mil moléculas y hallan fármaco para los no graves: Raloxifeno

jueves, junio 18th, 2020

En esta primera fase de la investigación se ha podido comprobar que el fármaco “podría ser eficaz para bloquear la replicación del virus en las células”, deteniendo así el avance de la enfermedad sobre todo cuando esta se encuentra en una fase temprana.

Bruselas, 18 de junio (EFE).- Un fármaco genérico utilizado para combatir la osteoporosis, el Raloxifeno, “podría servir como un tratamiento efectivo para pacientes positivos por COVID-19 con síntomas leves o asintomáticos“, según investigadores europeos, informó la Comisión Europea (CE) en un comunicado.

Los “prometedores resultados” de la investigación del consorcio europeo Exscalate4CoV se basan en los cálculos del sistema de supercomputación de la Unión Europea (UE).

En concreto, los investigadores han centrado sus análisis en comprobar el “impacto potencial de las moléculas ya conocidas contra la estructura genómica del coronavirus”.

El consorcio Exscalate4CoV cuenta con 18 socios y 15 miembros asociados, entre ellos el Centro Nacional de Supercomputación, situado en Barcelona, así como las instituciones homólogas de Alemania e Italia.

los investigadores han centrado sus análisis en comprobar el “impacto potencial de las moléculas ya conocidas contra la estructura genómica del coronavirus”. Foto: Matt Dunham, AP

“El consorcio ya ha probado virtualmente 400 mil moléculas usando sus supercomputadoras. Se preseleccionaron 7 mil y 40 resultaron activas contra en los experimentos in vitro. Entre ellas, el Raloxifeno emergió como la molécula más prometedora”, informó el Ejecutivo comunitario.

En esta primera fase de la investigación se ha podido comprobar que el fármaco “podría ser eficaz para bloquear la replicación del virus en las células”, deteniendo así el avance de la enfermedad sobre todo cuando esta se encuentra en una fase temprana.

Los investigadores destacan la “alta tolerabilidad para el paciente, la seguridad y el perfil toxicológico altamente establecido” del compuesto.

Antes de continuar con el proceso experimental, el proyecto debe recibir el visto bueno de la Agencia Europea del Medicamento, que debe aprobar el nuevo “uso potencial” del compuesto.

“Una vez aprobado, el fármaco podría ponerse rápidamente a disposición de la ciudadanía en gran cantidad y a bajo coste, ayudando así a mitigar los efectos de las nuevas olas de infección”, subrayó.

Con motivo de esta investigación, el comisario de Mercado Interior, Thierry Breton, subrayó que estos primeros resultados “demuestran el valor de una verdadera cooperación paneuropea” en materia científica.

El proyecto debe recibir el visto bueno de la Agencia Europea del Medicamento, que debe aprobar el nuevo “uso potencial” del compuesto. Foto: Matt Dunham, AP

Por ello, no descartó la movilización de más recursos y tecnologías disponibles, “incluida la Inteligencia Artificial”, para luchar contra el virus.